注射用盐酸头孢吡肟（卡洛欣）1.0g

【成    分】

氯化1-[[(6R,7R)-7-[(2Z)-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷鎓一盐酸盐一水合物。
【性    状】
本品为白色至微黄色粉末。

【作用类别】抗生素类药


【药理作用】
 头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明，本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶亲和力低，可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰氏阴性菌的细胞内。在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白（PBP）。
    体外和临床感染研究证实本品对以下大多数微生物有活性。
    革兰氏阴性需氧微生物：肠杆菌属、肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、绿脓肝菌。
    革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感的菌株）、化脓性链球菌（A组链球菌）、肺炎链球菌。
    本品体外对以下大多数微生物有活性，但是尚无充分和严格的临床感染性疾病治疗的支持。
    革兰氏阴性需氧微生物：醋酸钙不动杆菌、弗氏枸橼酸菌、异型枸橼酸菌、聚团肠杆菌属、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、蜂房哈夫尼菌、奥克西托克雷伯杆菌、莫拉卡他菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、普通变形杆菌、雷氏变形杆菌、斯氏普罗威登斯菌、粘质沙雷菌。
    本品对多数寡养单胞菌株无活性。
    革兰氏阳性需氧微生物：表皮葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感的菌株）、腐生性葡萄球菌、无乳链球菌（B组链球菌）。多数肠球菌，如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。
    厌氧微生物：革兰阴性杆菌（包括脆弱拟杆菌、其他拟杆菌属和梭杆菌属）、革兰阳性和革兰阴性球菌（包括消化球菌、消化链球菌和韦荣氏球菌属）、革兰阳性杆菌（包括梭状芽胞杆菌、真杆菌和乳杆菌属）。
    毒理研究：
    遗传毒性：体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。
    生殖毒性：小鼠、大鼠和兔分别给予本品剂量为1200、1000、100mg/kg（以体表面积计，分别相当于临床推荐人用最大剂量的1～4倍），均未见本品对动物生育力和生殖有明显影响。但是尚无充分和严格的孕妇研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。

【适 应 症】
  本品可用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支气管炎），单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎），非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染（包括腹膜炎和胆道感染），妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。
    怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但是因为头孢吡肟是一革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧菌药物，如甲硝唑进行初始治疗。一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓，应及时调整治疗方案。

【用法用量】
本品可用静脉滴注或深部肌肉注射给药。
    成人和16岁以上儿童或体重为40公斤或40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1～2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程7～10天；轻中度尿路感染，每次0.5～1克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程7～10天；重度尿路感染，每次2克，每12小时
一次，静脉滴注，疗程10天；对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2克静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2克，每8小时一次静脉滴注，疗程7～10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平，应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。
     2月龄至12岁儿童，最大剂量不可超过成人剂量（即每次2克剂量）。体重超过40公斤的儿童的剂量，可使用成人剂量。一般可每公斤体重40毫克，每12小时静脉滴注，疗程7～14天；对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者，可为每公斤体重50毫克，每8小
时一次，静脉滴注。
    对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗的常用剂量为每公斤体重50毫克，每12小时一次（中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时一次），疗程与成人相同。
    2月龄以下儿童经验有限。可使用每公斤体重50毫克剂量。然而2月龄以上儿童患者的资料表明，每公斤30毫克，每8或12小时一次对于1至2月龄儿童患者已经足够。对2月龄以下儿童使用本品应谨慎。
    儿童深部肌肉注射的经验有限。
    对肝功能不全患者，无调节本品剂量的必要。
    对肾功能不全病人，如肌酐清除率低于（含）60ml/min，则应调节本品用量，弥补这些病人减慢的肾清除速率。这些病人使用头孢吡肟的初始剂量与肾功能正常的患者相同，维持剂量和给药间隙时间如下：

    头孢吡肟治疗同时需进行血液透析的患者，在透析开始3小时，约68%药物可被清除。血液透析患者的头孢吡肟剂量见上表。接受持续性腹膜透析患者应每隔48小时给予常规剂量。
    尚无肾功能不全的儿童患者使用头孢吡肟的资料。但是，由于成人和儿童的头孢吡肟药代动力学相似，肾功能不全儿童患者头孢吡肟的用法与成人类似。
    静脉给药：对于严重或危及生命的病例，应首选静脉给药。
    静脉滴注时，可将本品1～2克溶于50～100毫升0.9%氯化钠注射液，5%或10%葡萄糖注射液，M/6乳酸钠注射液，5%葡萄糖和0.9%氯化钠混合注射液，乳酸林格氏和5%葡萄糖混合注射液中，药物浓度不应超过每毫升40毫克。经约30分钟滴注完毕。
    肌肉内注射：肌肉注射时，本品0.5克应加1.5毫升注射用溶液，或1克加3.0毫升溶解后，经深部肌群（如臀肌群或外侧股四头肌）注射。

【注意事项】
  ?使用本品前，应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物、青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素过敏史。对于任何有过敏，特别是药物过敏史的患者应谨慎。
    广谱抗菌药可诱发伪膜性肠炎。在用本品治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可能性。对轻度肠炎病例，仅停用药物即可；中、重度病例需进行特殊治疗。有胃肠道疾患，尤其是肠炎患者应谨慎处方头孢吡肟。
    与其他头孢菌素类抗生素类似，头孢吡肟可能会引起凝血酶原活性下降。对于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者，如肝、肾功能不全，营养不良以及延长抗菌治疗的患者应监测凝血酶原时间，必要时给予外源性维生素K。
    本品所含精氨酸在所用剂量为最大推荐剂量的33倍时会引起葡萄糖代谢紊乱和一过性血钾升高。较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。
    对肾功能不全（肌酐消除率≤60ml/min）的患者，应根据肾功能调整本品剂量或给药间歇时间。
    本品与氨基糖苷类药物或强效利尿剂合用时，应加强临床观察，并监测肾功能，避免引发氨基糖苷类药物的肾毒性或耳毒性作用。

【不良反应】
  ?通常本品不良反应轻微，且多为短暂，终止治疗少见。
    常见的与本品可能有关的不良反应主要有腹泻，皮疹和注射局部反应，如静脉炎，注射部位疼痛和炎症。其他不良反应包括恶心、呕吐、过敏、搔痒、发热、感觉异常和头痛。肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时，可引起脑病、肌痉挛、癫痫。如发生与治疗有关的癫痫，应停止用药，必要时，应进行抗惊厥治疗。本品治疗儿童脑膜炎患者，偶有惊厥、嗜睡、神经紧张和头痛，主要是脑膜炎引起，与本品无明显关系。偶有肠炎（包括伪膜性肠炎）、口腔念珠菌感染报告。
    与本品有关的实验室检验异常多为一过性，停药即可恢复，包括血清磷升高或减少、转氨酶（ALT和/或AST）升高、嗜酸性粒细胞增多、部分凝血酶原时间和凝血酶时间延长。碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血钾、总胆红素升高，血钙降低，红细胞压积减少。与其他头孢菌素类抗生素类似，也有白细胞减少，粒细胞减少，血小板减少的报道。
    头孢菌素类抗生素还可引起Stevens-Johnson综合征、多形性红斑、毒性表皮坏死、肾功能紊乱、毒性肾病、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、肝功能紊乱（胆汁淤积）和血细胞减少。

【药品禁忌】
下列情况禁用：对头孢吡肟或L-精氨酸、头孢菌素类药物、青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素有即刻过敏反应者。

【贮    藏】

遮光，密闭，在凉暗处(避光并不超过20℃）保存
【其    它】